Алкілування пошкоджує структуру та/або функцію ДНК, РНК і різних ферментів. Інгібування синтезу ДНК відбувається при концентраціях препарату, нижчих за ті, які необхідні для інгібування синтезу РНК і білка..
Одним із постійно спостережуваних біохімічних ефектів алкілуючих агентів на цитотоксичних рівнях є інгібування Синтез ДНК, що, ймовірно, є результатом пошкодження ядерного шаблону. Таким чином, алкілуючі агенти можуть брати участь у реакціях заміщення, утворювати внутрішньоланцюгові або міжланцюгові поперечні зв’язки ДНК та/або розривати ланцюги ДНК.
Алкілуючі агенти. Такі агенти діють шляхом додавання алкільної групи до гуанінової основи молекули ДНК, запобігаючи належному з’єднанню ланцюгів подвійної спіралі. Це викликає розрив ланцюгів ДНК, що впливає на здатність ракової клітини розмножуватися.
Алкілуючі агенти, які є основою лікування пухлин мозку, пошкоджують ДНК і індукують апоптоз, але цитотоксична активність цих агентів залежить від шляхів репарації ДНК.
Нудота і блювання є частими побічними ефектами алкілуючих агентів. Хоча ці побічні ефекти зазвичай не становлять загрози для життя, вони викликають серйозний дискомфорт у пацієнтів і можуть призвести до затримки або припинення терапії.
Алкілуючі агенти перешкоджають поділу клітин головним чином шляхом зшивання ланцюгів ДНК. Через триваючий синтез інших компонентів клітини, таких як РНК і білок, ріст є незбалансованим, і клітина гине. Активність алкілуючих агентів не залежить від синтезу ДНК у клітинах-мішенях.